手性藥物的制取的方法有哪些？

　　手性藥物的制取的方法有哪些？手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域，2001年諾貝爾化學獎就授予分子手性催化的主要貢獻者。自然界里有很多手性化合物，這些手性化合物具有兩個對映異構(gòu)體。

　　1、從天然產(chǎn)物中提取

　　在某些生物體中含有具備生理活性的天然產(chǎn)物，可用適當?shù)姆椒ㄌ崛《玫绞中曰衔?，某些手性藥物是從動植物中提取的氨基酸、萜類化合物和生物堿。如:具有極強抗癌活性的紫彬醇最初是從紫彬樹樹皮中發(fā)現(xiàn)和提取的。

　　2、外消旋體拆分法

　　通過拆分外消旋體在手性藥物的獲取方法中是最常用的方法。目前為止報道的拆分方法有機械拆分法、化學拆分法、微生物拆分法和晶種結(jié)晶法等。

　　3、化學合成

　　通過不對稱反應(yīng)立體定向合成中一對映體是獲得手性藥物最直接的方法.主要有手性源法、手性助劑法、手性試劑法和不對稱催化合成方法。

　　4、手性源合成

　　手性源合成是以天然手性物質(zhì)為原料，經(jīng)構(gòu)型保持或構(gòu)型轉(zhuǎn)化等化學反應(yīng)合成新的手性物質(zhì)。在手性源合成中，所有的合成轉(zhuǎn)變都必須是高度選擇性的，通過這些反應(yīng)最終將手性源分子轉(zhuǎn)變成目標手性分子。碳水化合物、有機酸、氨基酸,菇類化合及生物堿是非常有用的手性合成起始原料，并可用于復(fù)雜分子的全合成中。

　　5、手性助劑法

　　手性助劑法利用手性輔助劑和底物作用生成手性中間體，經(jīng)不對稱反應(yīng)后得到新的反應(yīng)中間體，回收手性劑后得到目標手性分子。藥物(S)一荼普生就是以酮類化合物為原料利用手性助劑—灑石酸酯來制備的。

　　隨著生物技術(shù)的不斷進步以及生物技術(shù)與有機化學的交叉融合也使得生物合成成為手性藥物生產(chǎn)取得突破的關(guān)鍵技術(shù)。